Leucovorin [Usan]

• Antidote (to folic acid antagonists)
• Antianemics
• Antineoplastic adjuncts
• Vitamins/minerals

• Calcium citrovorum factor
• Calcium folinate
• Citrovorum factor
• Folinic acid
• Folinic acid calcium salt
• Folinic acid-SF
• Folinic acid-SF, calcium salt
• Folinic acid calcium salt USP27
• L-leucovorin
• Leucal
• Leucovorin calcium
• Leucovorin calcium preservative free
• Leucovorin folinic acid
• Leucovorin [Usan]
• Wellcovorin

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C₂₀H₂₃N₇O₇

http://www.rxlist.com/cgi/generic2/leucovorin.htm

Leucovorin_[Usan] FDA

Leucovorin_[Usan] MSDS

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473.44 g/mol

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Completo

Solid

-1.744

Liquido, in polvere per soluzione; soluzione; Tablet

Per il trattamento di osteosarcoma (dopo la terapia con metotrexate ad alta dose). Utilizzato per diminuire la tossicità e contrastare gli effetti della eliminazione del methotrexate compromessa e di sovradosaggio accidentale di antagonisti dell'acido folico e per curare anemie megaloblastiche dovute a carenza di acido folico. Utilizzato anche in combinazione con 5-fluorouracile per prolungare la sopravvivenza nel trattamento palliativo dei pazienti con cancro del colon-retto.

Leucovorin è uno dei numerosi attivo, ai derivati chimicamente ridotta di acido folico. E 'utile come antidoto ai farmaci che agiscono come antagonisti dell'acido folico. Leucovorin è una miscela di diastereoisomeri del 5-formil derivato dell'acido tetraidrofolico (THF). Il composto biologicamente attivo della miscela è la (-)-l-isomero, noto come fattore Citrovorum o (-)-acido folinico. Leucovorin non richiede riduzione del diidrofolato reduttasi enzima al fine di partecipare a reazioni folati utilizzando come fonte di "one-carbonio" frazioni. La somministrazione di leucovorin può contrastare la effetti terapeutici e tossici degli antagonisti dell'acido folico come il methotrexate, che agiscono inibendo la diidrofolato reduttasi. Leucovorin è stato utilizzato anche per migliorare l'attività di fluorouracile.

In seguito a somministrazione orale, leucovorin viene assorbito rapidamente. La biodisponibilità apparente di leucovorin è stato del 97% per 25 mg, 75% per 50 mg, e 37% per 100 mg.

LD50> 8000 mg / kg (per via orale nei ratti). Quantità eccessive di leucovorin può annullare gli effetti chemioterapici degli antagonisti dell'acido folico.

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Gli esseri umani e altri mammiferi